| 项目介绍： 核心提示：
一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物，属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂，促胃肠动力作用强于目前市面上的西药，如吗丁啉、莫沙必利等，尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应，因此具有如下独特优势：第一、具有疗效可靠稳定，安全性好、可长期服用的优点，没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险，医生和患者都易接受；第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药，有较高的技术含量和学术价值，故在医院、药店均容易推广；第三、效价高、吸收好，服药量小，病人的依从性好。
1、 专利号：201110156031.2
2、专利名称：陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
3、专利人姓名：李庆耀
4、联系方式：13879608471
5、发明摘要：
一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物，属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂，促胃肠动力作用强于目前市面上的西药，如吗丁啉、莫沙必利等，尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应，因此具有如下独特优势：第一、具有疗效可靠稳定，安全性好、可长期服用的优点，没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险，医生和患者都易接受；第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药，有较高的技术含量和学术价值，故在医院、药店均容易推广；第三、效价高、吸收好，服药量小，病人的依从性好。
6、发明背景：
临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见，尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高，大量文献报道，FD的患病率为20-30%，占消化门诊的50%左右，患者四处求医，生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明，目前也无有效的治疗药物，但其直接的发病机制为胃肠动力障碍，在临床实践中，促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而，在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用，但由于严重的心脏毒副作用，如Q-T间期延长和心律失常，特别是严重的尖端扭转性室性心动过速，甚至导致猝死，因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市，目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓，但它与西沙比利一样，服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为，鉴于该药疗效不确切，又有严重心脏毒性和猝死风险，安全边际低，不应该作为药物使用。因此，迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。
总所周知，中医药擅长调理胃肠功能，所用药物大都是药食同源的天然产物，其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂，导致疗效不确切。因此，利用现代医药技术，从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药，《神农本草经》列为上品，据李时珍《本草纲目》记载：“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜，须陈久者良’”，说明陈皮中存在强大的理气功效物质，但也存在一些不良成分。因此，要获得好的理气、促胃肠动力疗效，必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分，并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分，才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。
7、技术简介：
使用最能反映临床疗效的药效学实验，来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用，确定其量效关系，且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利，且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高，分离提取工艺简单，可以较容易地从陈皮（橘皮）或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂，容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状，如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等，市场容量大、盈利前景好。
8、经济效益：
陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g，假如制成一盒为20mg/片*25片的包装，陈皮按照目前的市场价15元/公斤，每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒，产品成本价（销售成本+管理成本）1.5元/盒，产品利润净额：2.0元/盒，病人每疗程（2周）用药量和金额：共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD)，按6亿城镇人口、25%年发病率计算，每年发病人次为1.5亿，假如有2/3的患者看病或购药，其中5%的人选用本品，则产品年=15000*2/3*0.05*2盒=1000万盒，产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元)，产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功，即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元，投资回报率是非常高的。
9、合作方式：
转让或合作。转让金额：一次性转让：200万元；合作：项目总投资30%。 |
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用